Ингредиент CAS 274901-16-5 Vildagliptin антидиабетический активный фармацевтический

Vildagliptin для антидиабетического сырья Vildagliptin очищенности 99,6% пудрит CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) блокирует DPP-4 с IC50 значения 2,3 nM.IC50: 2,3 nM.Target: DPP-4in vitro: Vildagliptin N-замененное glycyl-2-cyanopyrrolidine (диаграмма 2). Оно мощные конкурсные и реверзибельный и АБС битор человека и грызуна DPP-4 in vitro, с медианной inhibitory концентрацией (IC50) ~2-3 nmol/L. важно, vildagliptin блокирует DPP-4 с высокой характерностью по отношению к другим подобным пептидазам где свое IC50 превышает 200 mol/L.in vivo: Сравненный к времени, гендер, который BMI-соответствуют вопросы с нормальной ренальной функцией, серединой AUC vildagliptin после 14 дней в пациентах со слабым, умеренным, и строгим RI увеличил к 40%, 71%, и 100%, соответственно. Обработка была эффективна в модулируя стрессе в поджелудочной ткани, и путем уменьшение уровней отметок стресса так же, как путем увеличение деятельности ДЕРНА и каталазы. После анализировать поджелудочную гистологию, мы нашли что vildagliptin могло также сохранить островки и поджелудочные β-клетки, особенно на концентрации 5 mg/kg.